Thành phần:
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Emtricitabine (FTC)........................................ 200mg
Teno disoproxil fumarate (TDF)............... 300mg
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Cơ chế tác dụng và hiệu lực dược lực học: Emtricitabine là một đồng đẳng nucleoside thuộc nhóm cytidine. Trong cơ thể, Teno disoproxil fumarate được chuyển thành Teno, một đồng đẳng nucleoside monophosphat (nucleotide) của adenosine monophosphat. Cả emtricitabine và Teno đều có hoạt tính đặc hiệu đối với virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV-1 và HIV-2) và virus viêm gan B. Emtricitabine và Teno được phosphoryl hóa bởi các enzyme trong tế bào để tạo thành emtricitabine triphosphat và Teno diphosphat, tương ứng.
Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng cả emtricitabine và Teno đều có thể bị phosphoryl hóa hoàn toàn khi dùng kết hợp với nhau trong tế bào. Emtricitabine triphosphat và Teno diphosphat ức chế cạnh tranh men sao chép ngược HIV-1, làm kết thúc chuỗi DNA.Cả emtricitabine triphosphat và Teno diphosphat đều là chất ức chế yếu đối với polymerase DNA của động vật có vú và không có dấu hiệu độc tính đối với ty thể cả in vitro và in vivo.Hoạt tính kháng virus in vitro: Hoạt tính hiệp đồng kháng virus đã được thấy đối với viên kết hợp emtricitabine và Teno in vitro. Đã thấy có hiệu lực cộng hoặc hiệp đồng trong các nghiên cứu phối hợp thuốc với các thuốc ức chế protease và với các thuốc ức chế men sao chép ngược HIV nucleoside và non-nucleoside.Kháng thuốc: Tính kháng thuốc đã được quan sát thấy in vitro và trên một số bệnh nhân nhiễm HIV-1 do có sự xuất hiện đột biến M184V/I với emtricitabine và K65R với Teno. Không xác định được nguyên nhân nào khác gây kháng emtricitabine và Teno. Các virus kháng emtricitabine có mang đột biến M184V/I cũng đề kháng chéo với lamivudine, nhưng vẫn duy trì độ nhạy cảm với didanosine, stavudine, Teno, zalcitabine và zidovudine. Đột biến K65R cũng có thể được chọn lọc với abacavir, didanosine hoặc zalcitabine và làm giảm nhạy cảm với các thuốc như lamivudine, emtricitabine và Teno. Tránh dùng Teno disoproxil fumarate cho những bệnh nhân nhiễm chủng HIV-1 có mang đột biến K65R.Những bệnh nhân bị nhiễm HIV-1 có ba đột biến liên quan đến các đồng đẳng thymidine (TAMs) hoặc nhiều hơn bao gồm đột biến hoặc M41L hoặc L210W trên men sao chép ngược thể hiện giảm nhạy cảm với Teno disoproxil fumarate.Kinh nghiệm lâm sàng:
Trong một nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên mở(GS-01-934), những bệnh nhân nhiễm HIV-1 kháng retrovirus-naive dùng hoặc chế độ mỗi ngày một lần emtricitabine, Teno disoproxil fumarate và efavirenz (n=255) hoặc một sự kết hợp cố định lamivudine và zidovudine (Combivir) được dùng hai lần mỗi ngày và efavirenz mỗi ngày một lần (n=254).
Những bệnh nhân trong nhóm emtricitabine và Teno disoproxil fumarate được cho dùng thuốc nén emtricitabine/Teno disoproxil fumarate và efavirenz từ tuần 96 đến tuần 144. Tại đường chuẩn các nhóm ngẫu nhiên có HIV-1 RNA huyết tương trung gian tương đồng (5.02 và 5.00 log10 bản sao/ml) và lượng CD4 (233 và 241 tế bào/mm3). Điểm cuối hiệu quả sơ cấp của nghiên cứu này là đạt được và duy trì nồng độ HIV-1 RNA < 400 bản sao/ml trên 48 tuần. Hiệu quả thứ cấp phân tích trên 144 tuần bao gồm tỷ lệ bệnh nhân có nồng độ HIV-1 RNA < 400 hoặc < 50 bản sao/ml, và thay đổi từ đường chuẩn ở lượng tế bào CD4.
Dữ liệu về điểm cuối sơ cấp 48 tuần cho thấy rằng sự kết hợp của emtricitabine, Teno disoproxil fumarate và efavirenz có tác dụng kháng virus cao hơn khi so sánh với sự kết hợp cố định của lamivudine và zidovudine (Combivir) với efavirenz như được trình bày ở Bảng 1. Dữ liệu về điểm cuối thứ cấp 144 tuần cũng được trình bày ở Bảng 1.Bảng1: Dữ liệu về hiệu quả 48 và 144 tuần từ nghiên cứu GS-01-934 trong đó emtricitabine, Teno disoproxil fumarate và efavirenz được dùng cho các bệnh nhân nhiễm HIV-1 kháng retrovirus-nave.
Nguồn: http://www.muathuoc.vn/Entecavir-365/Hepazol-E.html
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Emtricitabine (FTC)........................................ 200mg
Teno disoproxil fumarate (TDF)............... 300mg
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Cơ chế tác dụng và hiệu lực dược lực học: Emtricitabine là một đồng đẳng nucleoside thuộc nhóm cytidine. Trong cơ thể, Teno disoproxil fumarate được chuyển thành Teno, một đồng đẳng nucleoside monophosphat (nucleotide) của adenosine monophosphat. Cả emtricitabine và Teno đều có hoạt tính đặc hiệu đối với virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV-1 và HIV-2) và virus viêm gan B. Emtricitabine và Teno được phosphoryl hóa bởi các enzyme trong tế bào để tạo thành emtricitabine triphosphat và Teno diphosphat, tương ứng.
Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng cả emtricitabine và Teno đều có thể bị phosphoryl hóa hoàn toàn khi dùng kết hợp với nhau trong tế bào. Emtricitabine triphosphat và Teno diphosphat ức chế cạnh tranh men sao chép ngược HIV-1, làm kết thúc chuỗi DNA.Cả emtricitabine triphosphat và Teno diphosphat đều là chất ức chế yếu đối với polymerase DNA của động vật có vú và không có dấu hiệu độc tính đối với ty thể cả in vitro và in vivo.Hoạt tính kháng virus in vitro: Hoạt tính hiệp đồng kháng virus đã được thấy đối với viên kết hợp emtricitabine và Teno in vitro. Đã thấy có hiệu lực cộng hoặc hiệp đồng trong các nghiên cứu phối hợp thuốc với các thuốc ức chế protease và với các thuốc ức chế men sao chép ngược HIV nucleoside và non-nucleoside.Kháng thuốc: Tính kháng thuốc đã được quan sát thấy in vitro và trên một số bệnh nhân nhiễm HIV-1 do có sự xuất hiện đột biến M184V/I với emtricitabine và K65R với Teno. Không xác định được nguyên nhân nào khác gây kháng emtricitabine và Teno. Các virus kháng emtricitabine có mang đột biến M184V/I cũng đề kháng chéo với lamivudine, nhưng vẫn duy trì độ nhạy cảm với didanosine, stavudine, Teno, zalcitabine và zidovudine. Đột biến K65R cũng có thể được chọn lọc với abacavir, didanosine hoặc zalcitabine và làm giảm nhạy cảm với các thuốc như lamivudine, emtricitabine và Teno. Tránh dùng Teno disoproxil fumarate cho những bệnh nhân nhiễm chủng HIV-1 có mang đột biến K65R.Những bệnh nhân bị nhiễm HIV-1 có ba đột biến liên quan đến các đồng đẳng thymidine (TAMs) hoặc nhiều hơn bao gồm đột biến hoặc M41L hoặc L210W trên men sao chép ngược thể hiện giảm nhạy cảm với Teno disoproxil fumarate.Kinh nghiệm lâm sàng:
Trong một nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên mở(GS-01-934), những bệnh nhân nhiễm HIV-1 kháng retrovirus-naive dùng hoặc chế độ mỗi ngày một lần emtricitabine, Teno disoproxil fumarate và efavirenz (n=255) hoặc một sự kết hợp cố định lamivudine và zidovudine (Combivir) được dùng hai lần mỗi ngày và efavirenz mỗi ngày một lần (n=254).
Những bệnh nhân trong nhóm emtricitabine và Teno disoproxil fumarate được cho dùng thuốc nén emtricitabine/Teno disoproxil fumarate và efavirenz từ tuần 96 đến tuần 144. Tại đường chuẩn các nhóm ngẫu nhiên có HIV-1 RNA huyết tương trung gian tương đồng (5.02 và 5.00 log10 bản sao/ml) và lượng CD4 (233 và 241 tế bào/mm3). Điểm cuối hiệu quả sơ cấp của nghiên cứu này là đạt được và duy trì nồng độ HIV-1 RNA < 400 bản sao/ml trên 48 tuần. Hiệu quả thứ cấp phân tích trên 144 tuần bao gồm tỷ lệ bệnh nhân có nồng độ HIV-1 RNA < 400 hoặc < 50 bản sao/ml, và thay đổi từ đường chuẩn ở lượng tế bào CD4.
Dữ liệu về điểm cuối sơ cấp 48 tuần cho thấy rằng sự kết hợp của emtricitabine, Teno disoproxil fumarate và efavirenz có tác dụng kháng virus cao hơn khi so sánh với sự kết hợp cố định của lamivudine và zidovudine (Combivir) với efavirenz như được trình bày ở Bảng 1. Dữ liệu về điểm cuối thứ cấp 144 tuần cũng được trình bày ở Bảng 1.Bảng1: Dữ liệu về hiệu quả 48 và 144 tuần từ nghiên cứu GS-01-934 trong đó emtricitabine, Teno disoproxil fumarate và efavirenz được dùng cho các bệnh nhân nhiễm HIV-1 kháng retrovirus-nave.
Nguồn: http://www.muathuoc.vn/Entecavir-365/Hepazol-E.html